Rupafin® Solución Oral 1 mg/mL.

COMPOSICIÓN Y PRESENTACIÓN
Cada comprimido contiene:

  • Rupatadina 1mg (Como fumarato)

Excipientes: Sacarosa, propilenglicol, fosfato disódico anhidro, ácido cítrico anhidro, aroma de plátano, metilparabeno, sacarina sódica, colorante D&C amarillo N° 10, agua purificada.

CLASIFICACÓN
Antihistamínico selectivo de los receptores H1 periféricos.
INDICACIONES
Rupafin solución oral 1 mg/mL está indicada en el tratamiento sintomático de:

  • Rinitis alérgica (incluyendo rinitis alérgica persistente) en niños de 2 a 11 años.
  • Urticaria en niños de 2 a 11 años.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
No se ha establecido la seguridad de rupatadina solución oral en niños menores de 2 años.Debe evitarse la combinación de rupatadina con inhibidores potentes del CYP3A4 y debe administrarse con precaución con inhibidores moderados del CYP3A4 (ver sección 3.5).Puede requerirse el ajuste de la dosis de sustratos susceptibles del CYP3A4 (por ejemplo, simvastatina, lovastatina) y sustratos del CYP3A4 con estrecho índice terapéutico (por ejemplo, ciclosporina, tacrolimus, sirolimus, everolimus, cisaprida), ya que rupatadina puede incrementar las concentraciones plasmáticas de estos fármacos (ver sección 3.5).No se recomienda la administración de rupatadina con jugo de pomelo (ver sección 3.5).

La seguridad cardíaca de rupatadina comprimidos 10 mg se evaluó en un estudio sobre el intervalo QT/QTc en adultos. Dosis de hasta 10 veces la dosis terapéutica de rupatadina no produjeron ningún efecto negativo en el ECG y por lo tanto no se esperan alteraciones cardíacas. Sin embargo, rupatadina debe utilizarse con precaución en pacientes con prolongación del intervalo QT, hipocaliemia, así como en pacientes con condiciones pro-arrítmicas tales como bradicardia clínicamente relevante o isquemia miocárdica aguda.

Un aumento de la creatina fosfoquinasa, alanina aminotransferasa y aspartato aminotransferasa así como alteraciones de las pruebas de función hepática son reacciones adversas poco frecuentes notificadas con rupatadina comprimidos 10 mg en adultos.

Este medicamento contiene sacarosa. Puede producir caries en los dientes. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa, malabsorción de glucosa o galactosa, o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa, no deben tomar este medicamento.

Este medicamento contiene metilparabeno, puede producir reacciones alérgicas (posiblemente retardadas).

Conducción y uso de máquinas:
Una dosis única de 10 mg de rupatadina no tuvo ninguna influencia sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas en un ensayo clínico. No obstante, el paciente debe tener precaución al conducir o manejar maquinaria, hasta que no se establezca cómo le puede afectar la toma de rupatadina de forma individual.
INTERACCIONES
No se han realizado estudios de interacción en niños con rupatadina solución oral.Los estudios de interacción se han realizado en adultos y adolescentes (mayores de 12 años) con rupatadina comprimidos 10 mg.

Efectos de otros fármacos sobre rupatadina

La administración concomitante con inhibidores potentes del CYP3A4 (por ejemplo, itraconazol, ketoconazol, voriconazol, posaconazol, inhibidores de la proteasa HIV, claritromicina, nefazodona) debe ser evitada y la administración concomitante con inhibidores moderados del CYP3A4 (eritromicina, fluconazol, diltiazem) debe ser utilizada con precaución.

La administración concomitante de 20 mg de rupatadina y ketoconazol o eritromicina aumenta 10 veces y 2-3 veces respectivamente la exposición sistémica a rupatadina. Estas modificaciones no se acompañaron de efectos en el intervalo QT ni se asociaron con un aumento de las reacciones adversas en comparación con los fármacos administrados por separado.

Interacción con jugo de pomelo: La administración concomitante con jugo de pomelo aumentó 3,5 veces la exposición sistémica a rupatadina comprimidos 10 mg. Este efecto ocurre debido a que el jugo de pomelo tiene uno o más componentes que inhiben el CYP3A4 y que pueden incrementar las concentraciones plasmáticas de los fármacos metabolizados a través del CYP3A4, como la rupatadina. Además, el jugo de pomelo puede afectar el sistema de transporte gastrointestinal de los fármacos, como la glicoproteína-P. No debe tomarse conjuntamente jugo de pomelo con rupatadina.

Efectos de rupatadina sobre otros fármacos

Se debe tener precaución cuando rupatadina se administra concomitantemente con otros fármacos metabolizados con una estrecha ventana terapéutica puesto que el conocimiento del efecto de rupatadina sobre otros fármacos es limitado.

Interacción con alcohol

La administración concomitante de alcohol y rupatadina comprimidos 10 mg produjo efectos marginales en algunos test de la función psicomotora que no fueron significativamente distintos a los efectos producidos por la ingesta única de alcohol. Con una dosis de 20 mg de rupatadina se observó un incremento de los efectos producidos por el alcohol.

Interacción con otros depresores del Sistema Nervioso Central (SNC)

Como ocurre con otros antihistamínicos, no puede excluirse la interacción con fármacos depresores del Sistema Nervioso Central.

Interacción con estatinas

Se han notificado excepcionalmente aumentos asintomáticos de CPK con rupatadina en ensayos clínicos. El riesgo de interacción con estatinas, algunas de las cuales se metabolizan también por el citocromo P450 isoenzima CYP3A4, es desconocido. Por tanto, rupatadina debe utilizarse con precaución cuando se administre conjuntamente con estatinas.

REACCIONES ADVERSAS
Los ensayos clínicos realizados con rupatadina solución oral incluyeron 626 pacientes de edades comprendidas entre 2 y 11 años. De estos, 147 pacientes fueron tratados con dosis de 2,5 mg de rupatadina, 159 pacientes fueron tratados con dosis de 5 mg de rupatadina, 249 pacientes recibieron placebo y 71 recibieron desloratadina.Las frecuencias de las reacciones adversas se asignan de la siguiente manera:

  • Frecuentes (≥       1/100 a < 1/10);
  • Poco frecuentes (≥ 1/1000 a < 1/100).

La frecuencia de las reacciones adversas en los pacientes tratados con rupatadina solución oral durante los ensayos clínicos fue la siguiente:

Clasificación por órganos del sistema Rupatadina 2,5 mg Rupatadina 5 mg Placebo
Frecuencias Términos preferentes (n=147) (n=159) (n=249)
Infecciones e infestaciones
Poco frecuentes InfluenzaNasofaringitis

Infección del tracto respiratorio superior

01 (0,68 %)

1 (0,68 %)

1 (0,63 %)0

0

00

0

Trastornos de la sangre y del sistema linfático
Poco frecuentes EosinofiliaNeutropenia 00 1 (0,63 %)1 (0,63 %) 00
Trastornos del sistema nervioso
Frecuentes

Poco frecuentes

CefaleaSomnolencia

Mareo

2 (1,36 %)0

0

4 (2,52 %)2 (1,26 %)

1 (0,63 %)

4 (1,61 %)0

1 (0,40 %)

Trastornos gastrointestinales
Poco frecuentes Náuseas 0 1 (0,63 %) 2 (0,80 %)
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Poco frecuentes EczemaSudores nocturnos 00 1 (0,63 %)1 (0,63 %) 1 (0,40 %)0
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración
Poco frecuentes Fatiga 0 1 (0,63 %) 0
SOBREDOSIFICACIÓN
No se han descrito casos de sobredosis en adultos y niños. En un estudio de seguridad clínica en adultos, la administración de una dosis diaria de 100 mg de rupatadina durante 6 días fue bien tolerada, la reacción adversa más frecuente fue somnolencia.Si se produce una ingestión accidental de dosis muy elevadas, debe realizarse tratamiento sintomático junto con las medidas de soporte necesarias
POSOLOGÍA  y FORMA DE ADMINISTRACIÓN
Este medicamento se administra por vía oral.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Niños de 2 a 11 años

Dosificación en niños de peso igual o superior a 25 kg: 5 mL (5 mg de rupatadina) de solución oral una vez al día, administrado con o sin alimentos.

Dosificación en niños de peso igual o superior a 10 kg e inferior a 25 kg: 2,5 mL (2,5 mg de rupatadina) de solución oral una vez al día, administrado con o sin alimentos.

Rupatadina solución oral 1 mg/mL no está recomendada para uso en niños menores de 2 años de edad debido a la falta de datos sobre seguridad y eficacia (ver sección 4.4).

En adultos y adolescentes (mayores de 12 años) se recomienda la administración de RUPAFIN comprimidos 10 mg.

Pacientes con insuficiencia renal o hepática: Dado que no hay experiencia clínica en pacientes con insuficiencia renal o hepática, no se recomienda el uso de rupatadina en estos pacientes.

Instrucciones para su uso:

– Para abrir la botella presionar la tapa y girarla en sentido contrario a las agujas del reloj.

– Introducir la jeringa en el orificio del tapón perforado e invertir la botella.

– Llenar la jeringa con la dosis prescrita.

– Administrar directamente con la jeringa dosificadora.

– Lavar la jeringa después de cada uso.

ALMACENAMIENTO
Almacenar a no más de 25º C.